La molécule Blue-181 agit sur les récepteurs de la douleur sur la moelle épinière plutôt que dans le cerveau et ne produit essentiellement aucun effet secondaire narcotique ou de dépendance, bien qu'elle soit 50 fois plus puissante que la morphine.
Le National Institute on Drug Abuse estime que plus de 115 personnes aux États-Unis meurent d'une surdose d'opioïdes par jour. La crise des opioïdes est devenue une urgence publique et a joué un rôle épidémique dans le pays. Pendant des décennies, la frontière entre les avantages et les inconvénients de l'usage des opioïdes a été floue - une cause de grave préoccupation.
Après d'innombrables études et expériences cliniques, les scientifiques se rapprochent de la mise au point d'un analgésique révolutionnaire. Une équipe de chercheurs du Massachusetts formés par Harvard croit qu'ils sont sur le point de mettre au point un analgésique qui ne présente pas le profil d'effets indésirables nocifs d'un opioïde. Ce nouvel analgésique utilise la molécule active Blue-181 mise au point par Blue Therapeutics et espère obtenir cinquante fois les effets analgésiques de la morphine.
Ajay Yekkirala, co-fondateur et directeur scientifique de Blue Therapeutics explique la pharmacodynamique de cette molécule révolutionnaire : Blue-181 cible les récepteurs de douleur trouvés dans la moelle épinière sans affecter les mu-récepteurs opioïdes dans le cerveau qui mènent à la dépendance et aux effets secondaires de dépendance. Blue-181 va bientôt commencer son premier essai clinique, mais Yekkirala spécule qu'il faudra environ 5 ans avant que cet analgésique achève ses essais cliniques.
Plus tôt cette année, Tomas Joaquin Fernandez de la faculté de médecine de l'Université du Michigan a également proposé un nouvel analgésique qui a été cliniquement prouvé pour réduire la dépendance et la tolérance chez les sujets animaux.
Ce médicament a été construit avec des peptidomimétiques - des agents qui imitent les chaînes peptidiques et sont assez petits pour franchir la barrière hémato-encéphalique pour agir sur les récepteurs de la douleur dans le système nerveux central. Bien que ces peptidomimétiques aient agi sur les mu-récepteurs pour produire une réponse thérapeutique, ils ont simultanément bloqué les récepteurs opioïdes delta, ce qui a atténué la dépendance physique et la tolérance.
"Nous nous efforçons de résoudre l'épidémie d'opioïdes en nous attaquant au problème le plus fondamental : le traitement efficace de la douleur ", a expliqué Fernandez. "Nos travaux peuvent également permettre à d'autres chercheurs de mieux comprendre les récepteurs opioïdes et les interactions entre les récepteurs, ce qui pourrait être exploité pour développer de meilleures options pour la gestion de la douleur. Les données sur l'usage abusif des opioïdes donnent à réfléchir. Avec ces dernières études en cours, il y a peut-être un espoir de diminuer la crise des opioïdes et de rendre les analgésiques non addictifs disponibles pour un usage courant.
Sources :
1. https://www.cbsnews.com/news/researchers-say-theyre-on-the-verge-of-creating-non-addictive-painkiller/
2. Fernandez, Tomas. “A Novel Approach to Safer Analgesics: Mu Opioid Receptor Agonist & Delta Opioid Receptor Antagonist Peptidomimetics.” ENDO 2017: The 99th Annual Meeting & Expo, plan.core-apps.com/eb2018/abstract/48a02c02-0f5b-48ab-98c3-106457143168.